本文精選了我國正在研究的小分子新藥。
1.中山大學發現新的AD抑制劑;
2.江蘇恒瑞藥業有限公司發現新的FXIa抑制劑;
3.上海藥物研究所發現新的溴域識別蛋白抑制劑:
4.浙江海正藥業公司發現新型HBV抑制劑;
5.江蘇豪森藥業有限公司發現新的CDK抑制劑;
1. 中山大學發現新型AD抑制劑;
專利號:cn10778282出版日期:2018年3月9日
中山大學的研究人員發現了一種新的喹啉-吲哚衍生物,可用作AD抑制劑。實驗研究表明,該化合物是抗阿爾茨海默病的多靶點活性分子,具有誘導PC12神經元數量、神經元分化、抗氧化等作用。能促進成年小鼠海馬神經元的生長。長期口服可以改善阿爾茨海默病APP/PS1小鼠的認知能力和空間記憶能力。其結構和三維模型如下:
合成路線如下:
2. 江蘇恒瑞藥業股份有限公司發現新型FXIa抑制劑
專利號:wo2018041122出版日期:2018年3月8日
江蘇恒瑞制藥有限公司發現了一種新的雜環化合物,可作為FXIa抑制劑。實驗研究表明,該化合物對人體血液具有優異的抗凝血作用和良好的藥理活性,可用于有效治療和/或預防心腦血管疾病和血栓形成癥狀。其結構和三維模型如下:
合成路線如下:
3. 上海藥物所發現新型溴結構域識別蛋白抑制劑
專利號:wo2018041260出版日期:2018年3月8日
上海醫學研究所的研究人員發現了一種新化合物,可用作溴域識別蛋白的抑制劑。實驗研究表明,該化合物可用于調節細胞的表觀狀態,治療溴域識別蛋白介導的一系列疾病和癥狀,包括血液惡性腫瘤、中線癌和炎癥的治療。其結構和三維模型如下:
合成路線如下:
4. 浙江海正藥業發現新型HBV抑制劑
專利號:wo2018045911出版日期:2018年3月15日
浙江海正藥業研究人員發現了一種新的二氫嘧啶化合物。實驗研究表明,該化合物可以治療和預防乙型肝炎,特別是作為HBV抑制劑,通過靶向HBV衣殼治療HBV感染。該化合物在哺乳動物毒性試驗中是安全的,沒有毒性反應。其結構和三維模型如下:
合成路線如下:
5. 江蘇豪森藥業股份有限公司發現新型CDK抑制劑
專利號:wo2018045956出版日期:2018年3月15日
江蘇豪森藥業有限公司的研究人員發現了一種新的苯并咪唑化合物。實驗研究表明,該化合物可用作細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)抑制劑,具有優異的抑制效果和作用。其結構和三維模型如下:
合成路線如下: