11月18日,貝達藥業發布公告稱,公司申報的BPI-442096片藥品臨床試驗申請已獲得國家藥監局受理。BPI-442096是一種新型強效、高選擇性的含Src同源2結構域蛋白酪氨酸磷酸酶口服小分子抑制劑。該藥擬單藥或聯合用于KRAS突變、BRAF第三類突變、NF1 LOF突變以及RTK突變、擴增或重排等基因異常的組織學或細胞學確診的局部晚期或轉移性的實體瘤患者,包括非小細胞肺癌、胰腺癌、結直腸癌患者或其他確診的實體瘤患者。

根據臨床前數據,BPI-442096在體內外生物學活性一致,作用機理明確。在多種腫瘤細胞和相應移植瘤藥效上,BPI-442096展示了顯著的抗腫瘤活性。在多種藥效上,其與相關抑制劑聯用可以帶來更好的抗腫瘤效果。此外,BPI-442096在體內有良好的藥代-藥效關系,且體內外藥代動力學性質良好。在多種動物上有較高的口服生物利用度,毒性可控可測,支持進一步在臨床評估其風險和效益。