輝瑞（Pfizer）近日宣布，歐盟委員會(huì)（EC）已批準(zhǔn)口服抗炎藥JAK抑制劑Xeljanz 5mg BID（tofacitinib，5mg片劑，每日口服2次）與甲氨蝶呤（MTX）聯(lián)合用于治療前一種疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（DMARD）緩解不足或不耐受的活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）成人患者的治療。此次批準(zhǔn)使Xeljanz成為歐盟獲準(zhǔn)治療活動(dòng)性PsA的首個(gè)也是唯一一個(gè)口服JAK抑制劑。

此前，在2017年，Xeljanz已獲批聯(lián)合MTX用于對(duì)一種或多種DMARD緩解不足或不耐受的中度至重度類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者中的治療。PsA是一種慢性、自身免疫性、炎癥性多系統(tǒng)疾病，可引起關(guān)節(jié)疼痛和僵硬、皮膚和指甲銀屑病、腳趾和手指腫脹、持續(xù)的肌腱炎，以及不可逆轉(zhuǎn)的關(guān)節(jié)損傷。據(jù)估計(jì)，在歐盟，大約有150-300萬(wàn)PsA患者。由于該病經(jīng)常被誤診或無(wú)法確診，因此現(xiàn)實(shí)世界中的疾病患病率可能會(huì)更高。

tofacitinib是一種新穎的口服Janus激酶（JAK）抑制劑，目前正在調(diào)查用于多種免疫性疾病的治療。該藥由輝瑞內(nèi)部科學(xué)家發(fā)現(xiàn)和開發(fā)，具有一種新穎的作用機(jī)制，旨在抑制JAK通路，這些通路被認(rèn)為在多種慢性炎癥性疾病中發(fā)揮了關(guān)鍵作用。通過抑制這些JAK通路，tofacitinib能夠降低細(xì)胞因子信號(hào)傳導(dǎo)、細(xì)胞因子誘導(dǎo)的基因表達(dá)及細(xì)胞的激活。

在中國(guó)市場(chǎng)，Xeljanz于2017年3月獲批，用于對(duì)MTX治療緩解不足或不能耐受的中度至重度活動(dòng)性RA成人患者的治療。Xeljanz可與MTX或其他非生物類DMARD聯(lián)合用藥，該藥獲批的推薦劑量為5mg，每天口服2次，與食物或不與食物同服。此次批準(zhǔn)，使Xeljanz成為中國(guó)市場(chǎng)治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的首個(gè)JAK抑制劑。