拜耳公司今天宣布,其研發(fā)的藥物多菲戈(氯化鐳[223Ra]注射液)已經(jīng)獲得了國家藥品監(jiān)督管理局的批準,可以用于治療伴癥狀性骨轉(zhuǎn)移且無已知內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。這是一種放射性治療藥物,其活性部分模擬了人體內(nèi)的鈣離子,通過與骨骼中的羥基磷灰石(HAP)形成復合物,具有親骨性,尤其是在骨轉(zhuǎn)移病理骨增生活躍的區(qū)域。鐳-223發(fā)射的α粒子能夠在鄰近腫瘤細胞中引發(fā)高頻率的雙鏈DNA斷裂,從而產(chǎn)生強效的細胞毒效應。同時,由于其α粒子發(fā)射半徑小于100微米(不到10個細胞直徑),能夠最大限度地減少對周圍正常組織的傷害。

多菲戈的此次獲批,是基於關鍵性III期ALSYMPCA研究以及在亞洲實施的III期研究15397的數(shù)據(jù)。在該研究中,與安慰劑相比,多菲戈顯著改善了總生存期(OS),同時延遲了首次癥狀性骨骼事件(SSE)的發(fā)生時間。治療組不良事件的發(fā)生率與安慰劑組相似甚至更低,提示多菲戈具有良好的安全性。此外,治療組患者生活質(zhì)量(QoL)亦得到顯著改善。

多菲戈是一種發(fā)射α粒子的放射活性治療藥物,其活性部分模擬了人體內(nèi)的鈣離子,能夠引起高頻率的雙鏈DNA斷裂,從而產(chǎn)生強效的細胞毒效應。多菲戈能夠減少對周圍正常組織的傷害,并且由于其α粒子發(fā)射半徑小于100微米,能夠最大限度地減少對周圍組織的傷害。此外,多菲戈的臨床研究表明,它具有良好的安全性和良好的患者生活質(zhì)量,是治療伴癥狀性骨轉(zhuǎn)移和去勢抵抗性前列腺癌的一種有效手段。