11月4日，江陰貝瑞森制藥有限公司提交的孟魯司特鈉凝膠臨床應(yīng)用獲CDE受理，這是首個申報為2.2/2.4類的新修飾孟魯司特鈉藥物。

孟魯司特鈉是一種強效選擇性白三烯受體拮抗劑(商品名：順爾寧，Sunnin)，最初由默克公司開發(fā)。能特異性抑制氣道內(nèi)半胱氨酰白三烯受體，從而改善氣道炎癥，有效控制哮喘癥狀。孟魯司特鈉原產(chǎn)品有片劑、咀嚼片、顆粒劑三種劑型。咀嚼片和顆粒是專門為兒童哮喘和過敏性鼻炎患者開發(fā)的。

根據(jù)醫(yī)藥魔方PharmaGo-中國申報數(shù)據(jù)庫的檢索結(jié)果，國內(nèi)企業(yè)已嘗試開發(fā)膠囊、分散片、口腔速溶膜等口服制劑。除了上述三種劑型的孟魯司特鈉仿制藥，但沒有一種劑型經(jīng)過修改的產(chǎn)品獲準上市。

江陰貝瑞森制藥有限公司此次提交的孟魯司特鈉凝膠，不僅是一個修改劑型產(chǎn)品，而且改變了給藥途徑，因此屬于2.2類改進新類型。同時，企業(yè)按照2.4類新藥(含有已知有效成分的具有新適應(yīng)癥的藥物)提交申請，表明孟魯司特鈉凝膠擬研發(fā)的適應(yīng)癥也不同于以往的哮喘、過敏性鼻炎等呼吸系統(tǒng)疾病。

孟魯司特鈉凝膠有什么玄機？或許我們可以從江陰貝瑞森藥業(yè)申請的20188002883.6號專利中得到一點線索。根據(jù)該專利聲明，含有孟魯司特和貽貝粘附蛋白的組合的局部制劑可以直接局部施用以治療炎癥、炎性疾病和/或炎性癥狀，包括創(chuàng)傷、燒傷、銀屑病、痤瘡和特應(yīng)性皮炎。

貽貝粘附蛋白(MAP)又稱貽貝足絲蛋白，是海洋貝類分泌的一種蛋白質(zhì)，由貽貝從足絲腺分泌，在足絲腺中產(chǎn)生和儲存。所有的貽貝粘附蛋白(包括其亞型)都具有兩個結(jié)構(gòu)特征：(1)賴氨酸，使蛋白攜帶高正電荷(由于NH 2末端)；(2)3，4-二羥基苯丙氨酸(多巴，多巴胺)，其兒茶酚負責(zé)形成強共價鍵。因此，貽貝粘附蛋白具有很強的結(jié)合固體表面的能力。

該專利聲明指出，孟魯司特從未局部施用到例如皮膚上以治療炎癥，并且現(xiàn)有技術(shù)沒有具體公開特別含有貽貝粘附蛋白和孟魯司特的組合產(chǎn)品用于治療例如炎癥的用途。

江陰貝瑞森藥業(yè)在專利中公開的一個實例表明，孟魯司特乳膏對黑變病和/或黑色素相關(guān)皮膚病具有潛在的治療作用。這項研究招募的受試者是黑色素相關(guān)皮膚病患者，癥狀包括黃褐斑和臉頰皮疹。受試者被要求在早晚潔面后使用面霜。

受試者感覺使用2周后皮膚顏色有所改善。從下圖可以看出，患者的皮膚癥狀在激光治療前(照片(a))、孟魯司特乳膏治療后7天(照片(b))和孟魯司特乳膏治療后14天(照片(c))逐漸緩解。這表明孟魯司特乳膏可用于治療黑變病和/或黑色素相關(guān)的皮膚疾病。