2021年11月22日，百濟(jì)神州（BeiGene）宣布，其正在研究中的強(qiáng)效酪氨酸激酶2（TYK2）抑制劑BGB-23339已順利完成1期臨床試驗(yàn)的首例患者給藥。作為一種高度選擇性的別構(gòu)TYK2抑制劑，BGB-23339在臨床前研究中表現(xiàn)出對(duì)促炎細(xì)胞因子的有效抑制，有望被用于治療銀屑病和炎癥性腸病等疾病。百濟(jì)神州是首個(gè)將該產(chǎn)品作為內(nèi)部開發(fā)的炎癥和免疫疾病候選療法。

TYK2是Janus激酶（JAK）家族蛋白成員之一，是一種介導(dǎo)白細(xì)胞介素（IL）-23、IL-12和I型干擾素信號(hào)傳導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)激酶。它在傳遞炎癥和免疫應(yīng)答信號(hào)方面具有重要作用，因此被認(rèn)為與多種免疫介導(dǎo)疾病的病理相關(guān)。

BGB-23339是一種高選擇性的別構(gòu)TYK2抑制劑，其旨在靶向TYK2上的調(diào)節(jié)性假激酶（JH2）結(jié)構(gòu)域，在臨床前研究中表現(xiàn)出很強(qiáng)的選擇性。這種藥物有望有效抑制IL-12、IL-23和I型IFN等促炎細(xì)胞因子。

百濟(jì)神州的首個(gè)內(nèi)部開發(fā)的炎癥和免疫疾病候選療法旨在評(píng)估BGB-23339的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和初步活性。預(yù)計(jì)將入組115名健康志愿者。

參考資料:

[1] BeiGene Initiates First-in-Human Phase1 Clinical Trial of Investigational TYK2 Inhibitor BGB-23339. Retrieved November 22, 2021, from