近期,一項發表在國際知名雜志《Science》上的研究成果報告了一種新方法,該方法可能有助于研發新型抗生素。研究人員發現,耶魯大學的研究者開發了一種新的方法,可以用于實驗室合成抗生素截短側耳素。截短側耳素是一種由真菌產生的抗生素,早在1950年代,研究人員就已經發現它具有抗菌特性。然而,由于半合成方法僅對截短側耳素本身進行化學修飾,因此大多數衍生物僅在分子的單一位置發生改變。而完全合成方法則可以開發出額外的新型抗生素。然而,目前研究人員仍不清楚如何進行完全的合成。
2008年,研究者Herzon首次嘗試,通過一種溶液,發現了一種可用于合成抗生素截短側耳素同分異構體的方法。這種化合物具有相同的連接性,但分子排列不同。在合成截短側耳素的最后一步,研究人員還可以對其進行重排。這種方法可能有助于研究人員突破先前研究的障礙,從而實現對抗生素截短側耳素的完全合成。
與截短側耳素本身相比,其同分異構體具有更好的抗菌特性,為研究者后期開發改進型的化合物奠定了基礎。因此,隨著抗菌危機日益嚴重,人們需要重新思考如何幫助開發抗生素。
研究人員可以制造出抗生素截短側耳素的同分異構體,這種化合物具有相同的連接性,但分子排列不同,并且在合成截短側耳素的最后一步還能對其進行重排。本文研究或能幫助研究人員突破先前研究中的障礙對抗生素截短側耳素進行完全合成。此外,相比截短側耳素自身而言,其同分異構體具有更好的抗菌特性,這為研究者后期開發改進型的化合物奠定了基礎。
最后,研究者Herzon表示,能夠開發出抗生素截短側耳素是非常偉大的,但我們更感興趣的是我們可以通過合成的方法開發出非天然性的化合物。后期,我們將繼續優化合成過程,同時開始對開發出的新型化合物進行檢測。如果一切順利,研究者希望將所開發出的新型化合物推向臨床試驗,以檢測其在藥物耐受性感染治療上的效果。