1月3日，Leap Therapeutics與BeiGene聯合宣布，雙方就Leap在亞洲(除日本)、澳洲和新西蘭研發的針對DKK1的拮抗劑DKN-01的臨床開發和推廣達成獨家選擇權和許可協議。此外，Leap宣布與百濟神州和兩家機構投資者達成2700萬美元的股權融資協議。

DKN-01是抗DKK1蛋白的人源化單克隆抗體。DKK1是一種調節Wnt信號通路的蛋白，在許多腫瘤中高度表達。它可以幫助維持腫瘤周圍具有免疫抑制作用的腫瘤微環境。此前，DKN-01聯合Keytruda在治療DKN-01高表達的胃食管結合部晚期腺癌/胃癌患者的臨床試驗中，獲得了肯定的結果。

DK1可以通過維持腫瘤微環境來促進腫瘤生長(來源：Leap公司，官網)

根據協議條款，Leap將從百濟神州獲得300萬美元的預付款，百濟神州將獲得在亞洲(日本除外)、澳洲和新西蘭開發和推廣DKN-01的獨家許可。如果百濟神州基于隨后的初步概念驗證測試的結果決定行使其期權，Leap將有資格獲得額外的付款。此外，Leap有資格獲得高達1.32億美元的潛在里程碑付款，以及DKN-01在許可區域的銷售份額。作為2700萬美元同步股權投資的一部分，百濟神州將對Leap進行500萬美元的股權投資。

在選擇期間，Leap同意對由DKN-01和百濟神州開發的PD-1抗體tislelizumab組成的聯合療法進行研究。Leap計劃對大約40名二線DKK1高表達的胃食管結合部腺癌/胃癌患者進行DKN-01和替利珠單抗聯合治療的療效評估。此外，Leap計劃評估DKN-01聯合替利珠單抗和化療對約20例一線胃食管結合部腺癌/胃癌患者的療效。Leap預計在2020年上半年啟動這些臨床試驗。

百濟神州免疫腫瘤首席醫療官本勇(Ben Yong，MD)表示：“我們很高興探索抗PD-1抗體替利珠單抗和DKN-01的聯合治療。到目前為止，DKN-01在生物標志物定義的胃癌患者和免疫檢查點抑制劑的組合中一直很活躍。與Leap Therapeutics的合作是我們致力于開發創新療法以滿足亞洲和世界各地未得到滿足的醫療需求的又一例證。”

Leap Therapeutics總裁兼首席執行官Christopher K. Mirabelli博士表示：“合作進一步開發DKN-01一直是我們的首要戰略重點。百濟神州是Leap Therapeutics的理想合作伙伴。他們在亞太地區擁有豐富的腫瘤藥物開發經驗。他們的專業知識和豐富的產品將支持我們努力滿足食管/胃、婦科和其他癌癥領域尚未滿足的醫療需求。”

參考資料：

[1] Leap Therapeutics和BeiGene宣布DKN-01獨家期權和許可協議，Leap宣布2700萬美元股權融資，2020年1月3日檢索自

[2] Leap Therapeutics和百濟神州宣布，他們已經就2020年1月3日檢索的DKN-01達成獨家選擇權和許可協議，從

[3] Leaf Therapeutics公司概述2019年11月，2020年1月3日檢索，來自

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