11月16日，中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）最新公示，奧賽康藥業已遞交1類新藥ASK120067片的上市申請。公開資料顯示，這是奧賽康藥業抗腫瘤藥研發管線的核心產品之一，為一款用于治療非小細胞肺癌（NSCLC）的第三代EGFR-TKI，由奧賽康藥業與中國科學院上海藥物研究所、廣州健康院合作開發。EGFR是一組具有酪氨酸激酶活性的表皮生長因子家族的細胞表面受體，其活化異?？杉せ钆c腫瘤增殖、分化相關的基因，繼而誘發腫瘤的形成和發展。公開數據顯示，大約三分之一的肺癌患者都攜帶有EGFR基因突變，在約80%的非小細胞肺癌患者中存在EGFR蛋白過表達現象。表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）是較早開發的治療NSCLC的靶向藥物，并已經歷三代產品演進。EGFR抑制劑通過與內源性配體競爭結合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，阻斷EGFR信號通路，從而產生抑制腫瘤細胞的增殖、轉移并促進腫瘤細胞發生凋亡等一系列生物學效應。并且，為了克服前兩代產品因T790M突變而產生的耐藥問題，第三代EGFR-TKI如阿斯利康（AstraZeneca）的奧希替尼、豪森藥業的阿美替尼、艾力斯醫藥的伏美替尼等產品已應運而生。此次奧賽康藥業申報的ASK120067，也是一種高選擇性、不可逆第三代EGFR-TKI。根據2020年發表在Molecular Cancer期刊的臨床前研究結果，在攜帶EGFR T790M（NCI-H1975）和致敏突變（PC-9和HCC827）的腫瘤細胞中，ASK120067表現出有效的抗增殖活性，它在表達EGFR WT的細胞中則表現出中度或弱的抑制作用。在NSCLC異種移植和含有EGFR T790M突變的PDX中，ASK120067口服給藥可誘導腫瘤消退。在已完成入組的臨床研究中，ASK120067主要用于既往經EGFR-TKI治療時或治療后出現疾病進展，并且經檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者。根據奧賽康藥業早前公布的新聞稿，ASK120067曾基于突出的1/2期臨床研究結果，于2019年獲得了CDE許可，完成臨床2期臨床研究后可有條件批準上市。2021年3月，該產品完成2b期臨床試驗最后1例受試者入組。該2b期臨床試驗由醫科院腫瘤醫院石遠凱教授和天津腫瘤醫院李凱教授牽頭，中國共計61家研究中心參加。查詢公開信息，截至目前尚未看到該藥物臨床結果的數據披露。藥物臨床試驗登記與信息公示平臺顯示，ASK120067片還在同步開展一線治療EGFR敏感突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者的3期試驗。該試驗的主要研究目的是比較ASK120067片與對照藥一線治療EGFR敏感突變的局部晚期或轉移性NSCLC的無進展生存期。此外，奧賽康藥業還在開發用于Exon14突變及第三代EGFR抑制劑耐藥性的NSCLC治療的1類新藥。該產品將與ASK120067聯合，用于第一代EGFR抑制劑耐藥的T790M陰性患者，以及用于第三代EGFR抑制劑耐藥的患者，從而拓展NSCLC的目標人群，讓更多患者獲益。